調剤薬局で働く薬剤師のブログ　抗アレルギー剤のアレロックは眠くなる

こんにちは。Pharmacist Masterです。

本日も調剤薬局で働く薬剤師のブログを更新してまいります。

本日は、抗アレルギー剤のアレロックについて記事にしたいと思います。

以前、デートドラッグとして悪用されているフルニトラゼパムについて記事にしました

pharmacistmaster.hatenablog.com

抗アレルギー剤も色々あるのですが、現在良く使用されているアレロックは眠気が気になる副作用です。

アレロック（オロパタジン塩酸塩）の特徴

アレロックはオロパタジン塩酸塩が主成分ですが、現在（2019年12月時点）医薬品販売されているのは・・

１）アレロック（先発品）

２）オロパタジン塩酸塩錠（ジェネリック医薬品）

の２種類です。ジェネリック医薬品は各社から発売されております。

効果・効能としては以下があげられます↓

＜成人に適応＞
　アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）

＜小児に適応＞
　アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

注意すべき事は、アレロックの副作用は、眠気であり、本当に眠くなってしまうことです。人によっては、かなり眠くなってしまいます。本当に、車の運転や機械作業はできないぐらい眠くなる方がいらしゃいます。

Pharmacist Masterはこのアレロックは、３日間ぐらい服用したことがあるのですが、全く眠くはなりませんでした。確かに人によるのでしょうけどね・・

アレロック（オロパタジン塩酸塩）の作用メカニズム

「アレルギー症状の原因となる物質（ヒスタミンなど）の体内での産生や放出を抑え、また、このような物質のはたらきを妨げることにより皮膚や鼻のアレルギー症状を消失もしくは和らげます。」とネットで記載がありますが、薬剤師的にはこの説明では不足気味です・・アレロック（第二世代の抗ヒスタミン剤）の特徴が良くわかりません・・

＜アレロックは・・＞

主にヒスタミンH1受容体に対して拮抗(アンタゴニスト）作用を持ち、肥満細胞等からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、ロイコトリエン、トロンボキサン等）の遊離を抑制する作用を発揮します。

ケミカルメディエーターの発生を防ぐことからアレルギー症状を緩和して、くしゃみや鼻水、蕁麻疹等に効果があるとされています。

アレロックは、中枢系（脳内）のヒスタミンH1受容体に対しても拮抗作用が強いことから、眠気という副作用が発生してしまいます。簡単に言ってしまうと、脳内（中枢系）でのヒスタミンは覚醒作用につながっています。それを阻害することから、眠くなってしまいます。オロパタジン塩酸塩は遊離型が、血液脳関門を通過してしまい、脳内のヒスタミン受容体をブロックしてまうのでしょうね。

ということは、第二世代より後ろの第三世代の抗ヒスタミン剤は、脂溶性をさげるなどして、血液脳関門を通過しにくくした「眠気の少ない」抗ヒスタミン剤なのでしょう！と予測することができますね(^^)/　本当にそうかどうかは、後日調べて記事に致します。

＜豆知識＞

第一世代の抗ヒスタミン剤のドリエル（ジフェンヒドラミン塩酸塩）や睡眠剤であるベケタミン（主成分は向精神薬のクロルプロマジン：抗ヒスタミン剤である塩酸プロメタジンも配合）は、脳内のヒスタミンH1受容体に拮抗してしまう性質を利用して、晴れて睡眠薬となりました。